Hộp 2 vỉ x 10 viên
Lodimax 5 được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV, với thành phần chính Amlodipine, là thuốc dùng để điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực ổn định mạn tính và đau thắt ngực do co thắt mạch (đau thắt ngực Prinzmetal).
Viên nén dài bao phim LODIMAX 5
Hoạt chất: Amlodipin (dưới dạng Amlodipin besylat) 5 mg
Tá dược: Microcrystallin cellulose, calci hydrogen phosphat khan, natri starch glycolat, magnesi stearat, colloidal Silicon dioxyd, opadry II white.
- Tăng huyết áp. Đau thắt ngực ổn định mạn tính
- Đau thắt ngực do co thắt mạch (đau thắt ngực Prinzmetal)
Cách dùng: Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn:
Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg amlodipin mỗi ngày một lần, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg mỗi ngày một lần tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân, ở bệnh nhân cao huyết áp, amlodipin đã được dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu dạng thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
Đối với chứng đau thắt ngực, amlodipin có thể được dùng dưới dạng đơn trị liệu hoặc dùng đồng thời với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở bệnh nhân bị đau thắt ngực kháng các dẫn xuất nitrat và/ hoặc các thuốc chẹn beta thích hợp. Không cần thiết phải điều chỉnh liều khi sử dụng amlodipin đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta hay các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
Các đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi:
Khả năng dung nạp của bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng mức liều amlodipin tương tự. Liều thông thường được khuyến cáo sử dụng cho người cao tuổi và cần thận trọng khi tăng liều (xem mục Dược động học).
Bệnh nhân suy gan:
Liều dùng khuyến cáo chưa được thiết lập cho bệnh nhân bị suy gan mức độ từ nhẹ đến trung bình. Vì vậy, cần thận trọng khi chọn liều và bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả (xem mục Lưu ý và thận trọng).
Đặc tính dược lực học của amlodipin chưa được nghiên cứu đối với các trường hợp suy gan nặng. Cần bắt đầu cho dùng amlodipin ở liều thấp nhất rồi tăng chậm ở bệnh nhân bị suy gan nặng.
Bệnh nhân suy thận:
Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận. Vì vậy, khuyến cáo sử dụng liều thông thường. Amlodipin không thẩm tách được.
Trẻ em và thiếu niên:
Trẻ em và thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi bị cao huyết áp: Liều khởi đầu khuyến cáo dùng qua đường uống để điều trị tăng huyết áp ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi là 2,5 mg mỗi ngày một lần, rồi có thể tăng lên đến 5 mg mỗi ngày nếu không đạt được huyết áp mong muốn sau bốn tuần. Liều lớn hơn 5 mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi (xem mục Dược động học).
Trẻ em dưới 6 tuổi: Chưa có dữ liệu.
Chống chỉ định sử dụng amlodipin ở những bệnh nhân:
- Nhạy cảm với các dẫn xuất của dihydropiridin, amlodipin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc này.
- Hạ huyết áp nghiêm trọng, sốc (bao gồm sốc tim).
- Tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái (ví dụ: hẹp động mạch chủ nặng).
- Suy tim huyết động không ổn định sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp tính.
Amlodipin đã được chứng minh là sử dụng an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, ức chế thụ thể alpha, ức chế thụ thể beta, các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE), các nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, các thuốc chống viêm không steroid, các kháng sinh và các thuốc hạ đường huyết đường uống.
Các dữ liệu in vitro từ các nghiên cứu trên huyết tương người đã cho thấy rằng amlodipin không gây ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein huyết tương của các thuốc nghiên cứu (digoxin, phenytoin, warfarin hay indomethacin).
Simvastatin: Dùng nhiều liều 10 mg amlodipin đồng thời với 80 mg simvastatin làm tăng 77% tỷ lệ phơi nhiễm với simvastatin so với chỉ dùng simvastatin. Với bệnh nhân dùng amlodipin, giới hạn liều của simvastatin là 20 mg/ ngày.
Nước bưởi chùm: Dùng đồng thời 240 ml nước bưởi chùm với một liều uống duy nhất 10 mg amlodipin ở 20 người tình nguyện khỏe mạnh không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipin.
Nghiên cứu này không cho phép kiểm tra ảnh hưởng của dạng đa hình di truyền của CYP3A4, enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa amlodipin; vì thế không nên dùng amlodipin cùng với bưởi chùm hoặc nước bưởi chùm vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
Chất ức chế CYP3A4: Dùng đồng thời 180 mg liều hàng ngày của diltiazem với 5 mg amlodipin cho người cao tuổi (69 - 87 tuổi) bị tăng huyết áp làm tăng 57% tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipin. Dùng đồng thời với erythromycin trên người tình nguyện khỏe mạnh (18 - 43 tuổi) không làm thay đổi đáng kể tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipin (tăng 22% diện tích dưới đường cong của đường biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian [AUC]). Mặc dù liên quan lâm sàng của các nghiên cứu này chưa chắc chắn, sự thay đổi dược động học có thể được thông báo nhiều hơn ở bệnh nhân cao tuổi. Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol, ritonavir) có thể làm tăng nồng độ amlodipin trong máu lớn hơn nhiều so với diltiazem. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipin cùng với các chất ức chế CYP3A4.
Clarithromycin: Clarithromycin là một chất ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng lên ở bệnh nhân dùng clarithromycin cùng với amlodipin. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi sử dụng đồng thời amlodipin với clarithromycin.
Các chất cảm ứng CYP3A4: Hiện không có dữ liệu về ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP3A4 lên amlodipin. Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ amlodipin trong máu. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipin cùng với các chất cảm ứng CYP3A4. Trong những nghiên cứu dưới đây, không có những thay đổi đáng kể về dược động học của amlodipin hay của các thuốc khác trong nghiên cứu khi dùng kết hợp.
Các nghiên cứu đặc biệt: Ảnh hưởng của các thuốc khác lên amlodipin
Cimetidin: Dùng đồng thời amlodipin và cimetidin không làm thay đổi dược động học của amlodipin.
Muối nhôm/ Muối magnesi (các thuốc kháng acid): Sử dụng đồng thời các thuốc kháng acid là muối nhôm và muối magnesi với một liều duy nhất của amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipin.
Sildenafil: Sử dụng liều duy nhất 100 mg sildenafil ở các đối tượng bị tăng huyết áp vô căn không làm ảnh hưởng đến các thông số dược động học của amlodipin. Khi sử dụng phối hợp amlodipin và sildenafil, mỗi thuốc đều có riêng tác dụng hạ áp.
Các nghiên cứu đặc biệt: Ảnh hưởng của amlodipin tới các thuốc khác
Atorvastatin: Dùng đồng thời đa liều 10 mg amlodipin với 80 mg atorvastatin không làm thay đổi đáng kể các thông số dược động học của atorvastatin ở trạng thái nồng độ ổn định trong huyết tương.
Digoxin: sử dụng đồng thời amlodipin với digoxin không làm thay đổi nồng độ digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải qua thận của digoxin ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Ethanol (rượu): Sử dụng đơn liều hay đa liều 10 mg amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của ethanol.
Warfarin: Dùng đồng thời amlodipin với warfarin không làm thay đổi thời gian ức chế prothrombin của warfarin.
Cyclosporin: Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc giữa cyclosporin và amlodipin ở những người tình nguyện khỏe mạnh hoặc nhóm đối tượng khác, ngoại trừ các bệnh nhân ghép thận. Các nghiên cứu khác nhau ở bệnh nhân ghép thận cho thấy việc dùng đồng thời amlodipin với cyclosporin ảnh hưởng đến nồng độ đáy của cyclosporin từ khổng thay đổi đến tăng trung bình 40%. Cần xem xét để theo dõi mức cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận dùng amlodipin.
Tacrolimus: Có nguy cơ tăng nồng độ tacrolimus trong máu khi sử dụng đồng thời với amlodipin. Để tránh độc tính của tacrolimus, khi sử dụng amlodipin cho bệnh nhân đang điều trị bằng tacrolimus, cần theo dõi nồng độ tacrolimus trong máu và điều chỉnh liều tacrolimus khi thích hợp.
Mục tiêu cơ học của các thuốc ức chế rapamycin (mTOR): Các thuốc ức chế mTOR, chẳng hạn như sirolimus, temsirolimus và everolimus là cơ chất của CYP3A. Amlodipin là một thuốc ức chế CYP3A yếu. Khi sử dụng đồng thời với các chất ức chế mTOR, amlodipin có thể tăng phơi nhiễm của các thuốc ức chế mTOR.
Các tương tác giữa thuốc với các xét nghiệm sinh hóa: chưa được biết.
Bảo quản ở nhiệt độ 15–30ºC.
